(一)动物选取和药物ADME
非临床药代动力学研究可通过动物和人体外的研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律和基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄过程和特点。选用动物模型应尽可能地与人相似，以达到实验结果能外推至临床的目标。在我国，创新药物的药代动力学研究应选用两种或两种以上的动物，其中之一必须为啮齿类动物，另一种为非啮齿类动物。小型猪在多个药物的代谢动力学方面比狗和猴更能反映药物在人体内的情况，其肝脏CYP450酶系与人体异同较小。因此，小型猪是一种优选的非啮齿类动物。
(二)药物吸收和消除动力学
药物通过胃肠道或其他非静脉途径的全身吸收，受制于药物的剂型和给药部位的生理解剖特征。近年来，大量的文献报道小型猪已被用在多类药物的药代动力学研究中。
1. 人和小型猪单次口服非甾体抗炎药萘丁美酮后，在它们的体内均存在萘丁美酮的代谢产物6-甲基-2-萘胺和6-羟基-2-萘胺。虽然小型猪体内代谢产物的浓度仅约为人体内浓度的1/10，但这表明小型猪和人体内的代谢反应相同。
2. 尤卡坦小型猪用于阿莫西林-克拉维酸的药代动力学参数(T1/2、Tmax、Cmax和AUC)研究，并与文献报道的人体内相应参数进行比较。研究表明小型猪是较为合适的研究阿莫西林-克拉维酸代谢动力学的动物模型。
3. 为证明小型猪适合用于人体内药物代谢和药代动力学建模，有研究者进行了普罗帕酮的小型猪体外肝微粒体和体内药代动力学水平的研究，并与人体数据进行比较。结果表明，小型猪体外肝微粒体是一种较好模拟人体内药物代谢的模型，整体动物药代动力学则更为复杂，反映出药物代谢酶和转运体系统在底物特异性方面的差异性。即小型猪对普罗帕酮主要代谢产物5-羟基普罗帕酮的葡萄糖苷酸化作用更高。国内研究者采用相同的策略研究了洛伐他汀在人体和巴马小型香猪体内的主要代谢物和酶动力学参数，结果表明人CYP3A4特异性抑制剂三乙酰竹桃霉素可抑制洛伐他汀在猪和人肝脏微粒体内的代谢；药代动力学参数和绝对生物利用度分析则表明洛伐他汀在猪和人体内的吸收和消除也较为相似。此外，猪和人在洛伐他汀的血浆蛋白结合率、水解产生β-羟酸洛伐他汀的速率方面也未见种属差异。
4. 抗精神病药舒必利的小型猪和人的比较代谢动力学研究表明，舒必利在两个种属中的Cmax、均在400～425ng/mL之间，也主要分布于心、肌肉、肝、肾、肺。舒必利在小型猪和人中的Tmax分别为120分钟和120～240分钟。可见小型猪可很好地模拟该药在人体内的组织分布和代谢。
5. 小型猪可用于研究皮肤制剂的经皮吸收。去势的尤卡坦小型猪构建性腺功能低下动物模型，用于研究睾酮的透皮转运。结果表明，睾酮在去势小型猪中的转运特性与其在性腺功能低下患者中的透皮转运机制相同。吲哚美辛、布洛芬常为皮肤制剂，同样也可采用小型猪的皮肤来评价药物经皮吸收和代谢过程。
6. 小型猪还可研究其他类别药物的代谢动力学。近年来，小型猪在多种新药的药代动力学研究中得到广泛应用，如中药北五味子素在人、大鼠和小型猪的体外肝微粒体比较代谢研究，以及治疗性单抗药物在人和小型猪中的比较药代动力学研究等。
(三)生理性药代动力学模型
生理性药代动力学模型(PBPK模型)，以数学语言尽可能详细地描述药物在体内摄取、分布和消除的所有物理性和生理性过程，可用于药物ADME特性的早期预测。研究者采用商业的PBPK建模软件PK-Sim®，建立了人口服和静注二氯芬酸的PBPK模型，并成功地将其外推至小型猪中。预测结果与文献报道一致，并反映出二氯芬酸胃肠道吸收的pH依赖性。此外，研究者还建立了暴露低浓度化学战剂的小型猪PBPK模型(外加药效PD)，可用于
